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11β-hydroxysteroid dehydrogenases

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-N2337
    11beta-Hydroxyprogesterone
    2 篇文献验证

    11β-Hydroxyprogesterone

    		 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    11β-羟孕酮 11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体， ED50 值为10 nM。
    11beta-Hydroxyprogesterone
  • HY-W011243
    11alpha-Hydroxyprogesterone

    		Others Cardiovascular Disease
    11Alpha-孕酮 11alpha-Hydroxyprogesterone 是 11beta-Hydroxyprogesterone (HY-N2337) 的类似物，可作为实验中的对照化合物。11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体， ED50 值为10 nM。
    11alpha-Hydroxyprogesterone
  • HY-14598
    Diethylstilbestrol
    3 篇文献验证

    Stilbestrol

    		 Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Autophagy Endocrinology Cancer
    己烯雌酚 Diethylstilbestrol (Stilbestrol) 是非甾体雌性激素，有口服活性，可作用于更年期和绝经后的紊乱。Diethylstilbestrol 可诱导 DNA 氧化及精原干细胞凋亡。Diethylstilbestrol 可诱导胸腺细胞自噬。Diethylstilbestrol 是一种11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (HSD11B2)抑制剂。
    Diethylstilbestrol
  • HY-120496
    Clofutriben

    ASP3662

    		 11β-HSD Metabolic Disease
    Clofutriben (ASP3662) 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型抑制剂。
    Clofutriben
  • HY-123800
    BI 187004

    VTP-34072

    		 11β-HSD Neurological Disease
    BI 187004 (VTP-34072) 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂，可用于糖尿病的研究。
    BI 187004
  • HY-18055
    BVT-14225
    1 篇文献验证

    		 11β-HSD Metabolic Disease
    BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂，IC50值为52 nM。
    BVT-14225
  • HY-18053
    AZD 4017

    		11β-HSD Metabolic Disease
    AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
    AZD 4017
  • HY-129630
    Tetrahydrocortisol

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Tetrahydrocortisol 是皮质醇的代谢产物。尿中 Tetrahydrocortisol/Tetrahydrocortisone 的比例随着 11β-羟类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 活性的增加而降低。
    Tetrahydrocortisol
  • HY-101930
    BMS-816336

    		11β-HSD Metabolic Disease
    BMS-816336 是一种新型， 有效， 可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，IC50 为 3.0 nM。
    BMS-816336
  • HY-129630S
    Tetrahydrocortisol-d5

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Tetrahydrocortisol-d5 是 Tetrahydrocortisol 的氘代物。Tetrahydrocortisol 是皮质醇的代谢产物。尿中 Tetrahydrocortisol/Tetrahydrocortisone 的比例随着 11β-羟类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 活性的增加而降低。
    Tetrahydrocortisol-d5
  • HY-148682
    18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate

    Glycyrrhetic acid 3-O-hydrogen sulfate

    		 11β-HSD Drug Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (Glycyrrhetic acid 3-O-(hydrogen sulfate)) 是一种有效的 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 抑制剂，在大鼠肾微粒体中的 IC50 为 0.10 µM。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是 Glycyrrhetinic acid (GA) 的主要代谢产物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是有机阴离子转运蛋白 (OAT) 1 和 OAT3 的底物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 具有抗炎作用，具有用于假性醛固酮增多症研究的潜力。
    18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate
  • HY-19325
    SKI2852

    		11β-HSD Metabolic Disease
    SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂，其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。
    SKI2852
  • HY-105286
    BI-135585

    		11β-HSD Metabolic Disease
    BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。
    BI-135585
  • HY-162026
    11β-HSD1-IN-14

    		11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-14 (Compound 17) 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 的选择性抑制剂，IC50 为 74 nM (h 11β-HSD1) 和 603 nM (表达 HSD1 的 HEK293 细胞)。
    11β-HSD1-IN-14
  • HY-101930B
    (R)-BMS-816336

    		11β-HSD Metabolic Disease
    (R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人，小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，其 IC50 分别为 14.5 nM，50.3 nM 和 16 nM。
    (R)-BMS-816336
  • HY-10555
    AMG-221

    		11β-HSD Metabolic Disease
    AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂， Ki 为 12.8 nM，IC50 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。
    AMG-221
  • HY-107124
    BMS-770767

    		11β-HSD Metabolic Disease
    BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶，在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达，在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。
    BMS-770767
  • HY-18056
    PF-915275

    		Others Metabolic Disease
    PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
    PF-915275
  • HY-101930A
    (Rac)-BMS-816336

    		11β-HSD Metabolic Disease
    (Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM，并具有良好的代谢稳定性 。
    (Rac)-BMS-816336
  • HY-122028
    HSD-016

    		11β-HSD Metabolic Disease
    HSD-016 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶（11β-HSD1）抑制剂，对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1 的IC50 值分别为11、1 和 8 nM。HSD-016 可用于 2 型糖尿病的研究。
    HSD-016
  • HY-18173
    AZD8329

    		11β-HSD Metabolic Disease
    AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM，与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比，表现出良好的选择性。
    AZD8329
  • HY-111262
    ABT-384

    		11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    ABT-384 是一种强效选择性的 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂。ABT-384 对啮齿类、猴和人 11β-HSD1 具有很高的亲和力，Ki 值在 0.1-2.7 nM。ABT-384 阻断活性皮质醇的再生。ABT-384 可用于阿尔兹海默症的研究。
    ABT-384
  • HY-150701
    INCB13739

    		Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor 11β-HSD Metabolic Disease
    INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
    INCB13739
  • HY-114464S
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d4

    4-Androsten-11β-ol-3,17-dione-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite 11β-HSD Endocrinology
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d4 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 的氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织，但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加，测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d4
  • HY-114464
    11-Beta-hydroxyandrostenedione

    4-Androsten-11β-ol-3,17-dione

    		 Endogenous Metabolite 11β-HSD Endocrinology
    11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织，但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加，测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
    11-Beta-hydroxyandrostenedione
  • HY-114464S1
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7

    4-Androsten-11β-ol-3,17-dione-d7

    		 Endogenous Metabolite 11β-HSD Others
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织，但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加，测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7
  • HY-145381
    11β-HSD1-IN-6

    		11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-6 是一种 11β-HSD-1 抑制剂。11β 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 可介导糖皮质激素 (GC) 皮质酮或皮质醇分别转化为无活性形式 11-脱氢皮质酮 (11-DHC) 或可的松(Cortisone)。
    11β-HSD1-IN-6
  • HY-B1588S
    Carbenoxolone-d4

    		Amyloid-β HIV 11β-HSD Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
    Carbenoxolone-d4
  • HY-161449
    JTT-654

    		11β-HSD Metabolic Disease
    JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中，JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM（人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应）。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
    JTT-654

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